Сукралфат (вентер)

Үйлдлийн механизм
Sucralfate (Carafate) –ыг өдөрт 1г/4 цагаар өгөхөд дээрх гэдэсний шархыг эдгээх нөлөөтэй. Sucralfate-ы молекул хөнгөн цагааны гидроксид агуулдаг хэдий ч хүчил саармагжуулах маш багахан чадвартай.
Эмэн дэх сульфатын анион нь хүчилд ил гарсан шархны гэмтсэн эдийн эерэг цэнэг бүхий уурагтай нэгдэж хүчлээс хамгаалах хориг үүсгэснээр цаашид шарх хүчлээр гэмтэхээс сэргийлдэг. Sucralfate нь мөн салстын простагдандины төвшинг нэмэгдүүлэх, салст болон бикарбонатын шүүрлийг нэмэгдүүлэх, салст цочроогч цөсний давсны холбогдолт, эпидермал өсөлтийн хүчин зүйлийн холбогдолт болон ангиогенезийг өдөөдөг.
Фармакокинетик
Уусан Sucralfate-ын 5%-аас бага нь буюу маш бага уусамтгай нь шимэгддэг. Баастай ялгардаг. Хөнгөн цагаан их агуулсан нь 2 өдрийн дотор сийвэн дэх болон шээсэн дэх хөнгөн цагааны агууламжийг багахан өндөрсгөнө.
Рhenytoin болон warfarin-ы шимэгдэлтийг бууруулна. Бусад эмтэй ач холбогдол бүхий харилцан үйлчлэл байхгүй ч бусад эмтэй хамт уухаас аль болох зайлсхийж, өөр цагт уух хэрэгтэй.
Бисмут
Үйлдлийн механизм
Бисмутын хоѐр коллойд бэлдмэлийг нийтлэг хэрэглэдэг: коллойд bismuth subcitrate буюу Де-нол болон bismuth subsalicylate (жишээ нь: Pepto-Bismol). Эдгээр агентууд шархыг эдгээх нөлөөтэй, бөгөөд эмчилгээний нөлөөлөх механизм нь тодорхойгүй. Бисмут нь салстай бүрдэл үүсгэж шархны хонхорхойг бүрхдэг. Салст дах нөлөө нь простагландины нийлэгжлийг болон бикарбонатын ялгаралтыг нэмэгдүүлдэг төдийгүй H. Pylori-ийн эсрэг бактерийн эсрэг үйлдэлтэй. Тиймээс бусад эмтэй хавсруулан H. Pylori-ийн эмчилгээнд хэрэглэж байна.
Фармакокинетик
Бисмутын ихэнх нь шимэгддэгүй, баасаар ялгардаг. Бисмут субцитрат болон бисмут субсалицилат нь бүдүүн гэдэсний бактериар бисмут сулфид руу хувирч баасыг хар болгодог. Маш бага хэмжээгээр ХБ дээд замд шимэгддэг бөгөөд шимэгдсэн бисмут маш удаан хугацаанд буюу 3 сарын турш шээсээр ялгардаг.
Хордлого
Богино хугацаанд, стандарт тунгаар бисмутыг эмчилгээнд хэрэгдэхэд хордлогын эрсдэл маш бага байдаг. Гэхдээ бисмутыг ялангуяа бөөрний архаг эмгэгтэй өвчтөнд өндөр тунгаар удаан хугацаанд өгвөл мэдрэл хордуулах хүчтэй нөлөөтэй.
Простагландин Е аналог
Эндогений простангландин тухайлбал ПгЕ2 нь салстын цусны урсгал, эпителийн пролифераци, эпителийн нөхөн сэлгэлт, салстын дархлааны үйл ажиллагаа, салст болон бикарбонатын шүүрлийг болон суурь хүчлийн ялгаралтыг зохицуулдаг. NSAIDs-ийн шарх үүсгэх нөлөө нь простагландины нийлэгжилт дарангуйлагдсантай холбоотой байдаг. Мизопростал нь простагландин Е1 –ийн аналог бөгөөд салстыг хамгаалах болон ходоодны хүчлийн шүүрлийг багасгадаг.
Простагландин париетал эс дээрх рецептортойгоо холбогдсоноор тун хамааралтайгаар ходоодны шүүрлийг дарангуйлдаг үйлдэл нь гистаминаар өдөөгдсөн цАМФ-ын үүслэтийг дарангуйлснаар илэрдэг.
Мизопростол нь стандарт тунгаараа шөнийн, суурь болон хоолоор өдөөгдсөн хүчлийн шүүрлийг бууруулдаг хэдий ч бусад бүлгийн шүүрэл дарангуйлагч эмүүдээс хүчтэй биш байдаг.
Фармакокинетик
Мизопростол нь амаар хэрэглэсний дараа сайн шимэгддэг. Сийвэн дэх оргил хэмжээ нь ойролцоогоор 30 минутанд, хагас задралын хугацаа нь ойролцоогоор 1,5 цаг байдаг. Элэгний цитохром Р450 дээр нөлөөгүй. Метаболит нь шээсээр ялгардаг, боловч бөөрнйи архаг эмгэгтэй өвчтөнд тунг бууруулах шаардлагагүй.
Хордлого
Тун хамааралт суулгалт өвчтнүүдийн 30 хүртэлх хувьд илэрдэг ба мизрпростолын ашиг тус нь хязгаарлагдмагддаг. Суулгалт нь простагландинаар өдөөгдсөн нарийн гэдсэнд электролитын болон усны шүүрлэт нэмэгдэх болон нарийн гэдсээр дамжих хугацаа багасснаас үүсдэг. Мизопростол нь умайн гөлгөр булчингийн агшаадаг. Тиймээс жирэмсэн эмэгтэйд эсрэг заалттай.